Anacetrapib este o noua clasa de medicamente pentru tratamentul tulburărilor de colesterol, fiind capabil de a acționa în scădere a nivelurilor de LDL, care este colesterolul rău și creșterea nivelului de HDL, care este colesterol bun. Acest medicament aparține clasei de inhibitori ai proteinei de transfer a esterilor de colesterol (CETP), o proteina responsabilă de transportul moleculelor de colesterol, reglarea nivelului lor.